自阿司匹林上市以来, 非甾体类镇痛抗炎药种类迅速增加。具有疗效明确, 耐受性好等优点, 但能导致一系列胃肠道的不良反应。国际国内范围中每年都有许多因为药物不良反应而导致住院甚至死亡的案例。据有关数据统计我国的解热镇痛药物销量仅次于抗菌类药物, 兽医临床上对非甾体抗炎药的需求量也十分巨大, 而我国用于动物用的此类药物单一, 副作用大。因此, 我们有必要重新认识和了解解热镇痛类药物, 合理应用来避免滥用引起的不良反应。
水杨酸类:以阿司匹林为代表药物, 具有较强的解热镇痛和抗炎抗风湿作用, 临床上应用于感冒发烧、头痛、神经痛、牙痛、肌肉痛痛经等, 是风湿性以及活动型风湿性关节炎的首选药物。小剂量可用于心肌梗死、冠状动脉硬化以及术后血栓形成和血栓闭塞性脉管炎等的防治[1]。
苯丙胺类:以乙酰氨基酚为代表药物, 商品名为扑热息痛, 与阿司匹林解热镇痛活性相当, 但无抗炎作用。临床上广泛应用于发热、头痛、风湿痛等。
吡唑酮类:以保泰松, 安乃近等为代表, 抗炎、抗风湿作用较强, 解热镇痛作用较弱, 临床上类风湿性关节炎, 痛风。
芳基烷酸类:以吲哚美辛、布洛芬等为代表, 前者口服吸收迅速, 用于急性痛风和发热的治疗, 但有较大的中枢神经系统副作用。后者毒性较低, 抗炎镇痛活性较强, 主要用于风湿性类风湿性关节炎。
邻氨基苯甲酸类:主要代表药物有甲芬那酸和氯芬那酸, 临床应用于风湿性、类风湿性关节炎, 软组织损伤等, 不良反应较多。
昔康类:以美洛昔康为代表, 口服吸收快而完全, 不会对胃肠道以及肾脏产生较大副作用, 对血小板聚集影响不明显。对风湿性关节炎、神经炎、骨关节炎以及软组织炎症均有良好的抗炎镇痛作用[2]。
选择性环氧化酶抑制剂:以塞来昔布为代表, 空腹给药吸收良好, 约2~3 h达血浆峰浓度。临床上用于急性或慢性类风湿性关节炎、骨性关节炎。
体内PGs素有抗胃酸分泌, 保护胃黏膜的作用。使用阿司匹林等前列腺素抑制剂, 抑制PGs素分泌, 则诱发一系列的胃肠道反应。其中吲哚美辛所引起的胃肠道反应最为常见。如恶心呕吐、腹痛腹泻、胃溃疡, 严重时可引起胃出血和穿孔。应用小剂量的阿司匹林很少引起不良反应。当口服较大剂量的阿司匹林时 (每日3g以上) , 可能引起胃出血。故本品宜饭后服, 或与等量的抗酸药 (氢氧化铝等) 同时服用, 胃与十二指肠溃疡病人慎用或不用[3]。
PGs具有广泛负责的生理活性, 其中对维持肾血流量有重要作用。若PGs的合成受到抑制则肾血流量和降低肾小球滤过率将较低, 从而引起急性肾功能不全。非那西汀等具有严重肾毒性的药物已被淘汰, 仅以极小剂量存在于某些复方制剂中, 但长期大量服用仍会损害肾脏, 严重者可能发生肾癌及膀胱癌。此外扑热息痛和保泰松等对肾脏也有不良影响。
中枢神经系统反应主要表现为恶心、眩晕, 严重者精神抑郁, 幻觉和精神错乱等。阿司匹林在体内的代谢产物水杨酸可导致中枢神经毒性, 此外吲哚美辛对中枢神经系统也有较大的副作用。
当人体内的PGs减少时, 可导致血压升高, 拮抗降压的疗效。因而高血压患者不宜大量使用。
阿司匹林、安乃近、消炎痛、萘普生、布洛芬等都可引起不同程度的过敏反应。表现为过敏性皮疹、瘙痒、剥脱性皮炎、血管神经性水肿、哮喘, 严重时可发生过敏性休克。其中诱发哮喘以阿司匹林较常见。
氨基比林、安乃近、水杨酸钠等药物的水溶液呈碱性, 应避免与酸性药物如青毒素G钠、硫酸链霉素、氯霉素、硫酸庆大毒素等混合使用, 因两者混合后发生酸碱中和反应, 将不可避免地出现疗效降低、毒性增大等后果, 甚至加重病情。
有些药物商品名不同但含有相同药物成分, 从而导致服用过量。服用同种多种药物并不能使疗效增强, 相反可能会导致更严重的不良反应, 因此要加强对安全用药知识的普及, 消除患者的错误认知。
许多药物的广告宣传避重就轻, 突出疗效, 忽视不良反应。因此患者在选用药物的过程中要注重个体差异, 有的放矢, 不要盲目相信广告宣传。
摘要：解热镇痛抗炎药是一类具有退热和减轻外周慢性钝痛的药物, 此外还具有抗炎、抗风湿作用。应用广泛, 但其有一定毒性, 因此要注意药物分类及其不良反应。本文主要介绍各类解热镇痛药物的种类及不良反应,
关键词：解热镇痛药,不良反应,合理应用
[1] 施文, 王永馅, 程能能, 等.非甾体类抗炎药的不良反应研究进展.中国临床药理学杂志, 2003.19 (1) :57—62.
[2] 范春, 张苗海, 王从笑.非甾体类镇痛消炎药的作用机理.中国医院药学杂志, 2003, 23 (2) :107.
[3] 余祖功, 胡明亮, 江善祥.氟尼辛葡甲饺一动物专用的解热镇痛消炎药.畜牧与兽医杂志, 2005, 37 (7) :35.
[4] 何泱, 孙晓燕, 姚婧璠, 等.非甾体类解热镇痛药对不同疼痛动物模型的影响.中国药理学会第十一次全国学术会议论文集, 2011:48-48.
[5] 吴嘉煖, 刘晓红.非甾体类抗炎药物相关胃肠道损害及其防治.中国实用内科杂志, 2008, 28 (2) :141-143.
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